同为扩甲状腺药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，美国政府人 Murad 等研究工作了酰胺类延展张肾脏的起到，发现其能使其组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点进一步提高，但是只能代谢为 NO 后充分发挥延展肾脏起到。

NO-cGMP 交还器闭环起到的论述也为药品的研发指引了方向，一方面是进一步提高某一其组织内的 NO 沸点而充分发挥起到，另外一方面是提高某些其组织中的 cGMP 沸点。本期讲解，我们就来争论现阶段常见的 PDE 类固醇。

本期讲解：同为延展肾脏药，病患起到有何大差异？

现阶段常见的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表药品分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可主要用途病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其畸变与本品存有何种的关系？

西地那非、伐地那非仅指哪一类 PDE 类固醇？此类固醇在用于时须注意哪些高风险？

参考谜题

1. PDE-3 类固醇：格特他酚、米力农

（1）格特他酚

炎白细胞药品，其 CFDA 许可脑膜炎为主要用途间歇性跛行、预防性脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他诊断应用参考如预防性 PCI 术后后增生。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据成年、症状合适增减本品。

基于日本帝国成年人的 CSPSⅡ试制，表明格特他酚在预防性脑卒中的方面相同阿司匹林，黄疸暴力事件的年感染率要比阿司匹林组的更是高于，但造成了的呼吸困难、腹泻、出汗、头晕和心动过速等更是常见，停用格特他酚的病患数量比停用阿司匹林的多。

（2）米力农

正性肌力起到和肾脏延展张药品，其 CFDA 许可脑膜炎是主要用途其他治果欠佳的急慢性充血性心力衰竭，其他诊断应用如病患心脏动手术时高于心排血量。

其畸变与本品有关，小本品时主要乏善可陈为正性肌力起到，但当本品加大，翻倍平稳的最小正性肌力畸变时，其延展肾脏起到也随本品的提高而加强。

负荷本品为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内比较慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最小日本品不多高达 1.13 mg/kg。肌肉注射不多高达 2 周。病变不全时须适度及减慢滴注速度。

2. PDE-4 类固醇：阿那格雷

FDA 许可用法主要用途纳发性白细胞剧增和真性红细胞剧增，增加白细胞分解成，具有正性肌力和舒肾脏起到，不易导致凝胶潴留。作为 PDE3 可抑制药也能可抑制白细胞的涌进。与格特他酚、米力农、NSAIDs、炎白细胞药品等合用可提高再次发生出血的高风险。

此外，PDE-4 类固醇还有病患 COPD 的罗氟司纳、格特司纳以及病患银屑病的阿普司纳，现阶段未曾在今后港交所。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、伐地那非、他高达那非、双嘧高达莫

（1）西地那非、伐地那非、他高达那非

此类固醇最有名，广泛主要用途男性勃起功能障碍的病患，由于是肾脏延展张剂，也可主要用途增加食道改进型肺脏食道加压（美国政府 FDA 未曾许可将伐地那非主要用途病患此脑膜炎）。

这一系列药品强制与任何表高达方式的酰胺药品同时应用。用于西地那非后 24 足足内或用于他高达那非后 48 足足内禁忌用于，即使在这些时间墙身之后，可能仍存有较强的致高于血压起到。另外，肺脏静脉闭塞性结核病 (PVOD) 常常会被错误归为纳发性食道改进型肺脏食道加压，而肺脏肾脏延展张药如 PDE5 类固醇可使 PVOD 病患的心肾脏完全显著恶化，故不推荐此类病患用于。

纳别注意的是以上可抑制的 PDE 类固醇如阿那格雷、格特他酚对于心力衰竭（HF）病患有潜在危害，要检验高风险。而 PDE-5 类固醇对有临界性高于血压和/或高于发电量完全的 HF 病患有用于高风险。

（2）双嘧高达莫

CFDA 脑膜炎主要用途炎白细胞涌进、预防性增生。此外，尚可主要用途预防性脑卒中的（与阿司匹林合用），主要用途华法林的辅助病患以增强其炎栓起到（如 FDA 脑膜炎防止心脏瓣膜置换术术后增生），以及肾病症候群。

PDE-5 类固醇还有未在今后港交所的病患病患肺脏部脑膜炎、喘息改进型肺脏部炎的乌拉普司纳等。

4. 非可抑制 PDE 类固醇：茶碱类固醇

作为肺脏部延展张剂其操纵慢性脑膜炎的能力在于有炎炎、免疫调节及保护肺脏部的起到。茶碱类对急性败血症、相对来说消化溃疡、并不须要操纵的惊厥病患代替。而多索茶碱副作用感染率较高于，诊断持续性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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主笔： 刘登